浙江省2005年10月高等教育自学考试药物化学试题

　　课程代码：03023

　　一、单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分）

　　1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（       ）。

　　A.吗啡                                                  B.美沙酮

　　C.纳洛酮                                               D.哌替啶

　　2.下列叙述不符合环磷酰胺的是（       ）。

　　A.又名癌得星                                        B.属烷化剂类抗肿瘤药

　　C.可溶于水，但在水中不稳定               D.在体外有抗肿瘤活性

　　3.己烯雌酚具有以下哪种活性？（       ）

　　A.雌激素                                               B.雄激素

　　C.孕激素                                               D.蛋白同化激素

　　4.度冷丁是下列哪种药物的别名？（       ）

　　A.盐酸美沙酮                                        B.盐酸吗啡

　　C.盐酸哌替啶                                        D.喷他佐辛

　　5.卡托普利主要用于（       ）。

　　A.治疗心律不齐                                    B.抗高血压

　　C.降低血中胆固醇含量                          D.治疗心绞痛

　　6.下列药物中哪个无抗菌作用？（       ）

　　口

　　A.磺胺甲口恶唑                                       B.甲氧苄啶

　　C.甲砜霉素                                           D.萘普生

　　7.下列激素类药物中不能口服的是（       ）。

　　A.炔雌醇                                               B.己烯雌酚

　　C.炔诺酮                                               D.黄体酮

　　8.青霉素钠制成粉针剂的原因是（       ）。

　　A.易氧化变质                                        B.易水解失效

　　C.不溶于水                                           D.便于使用

　　9.对炔诺酮的叙述，不正确的是（       ）。

　　A.为口服强效的孕激素                          B.抑制排卵作用强于黄体酮

　　C.有轻度雄激素和雌激素活性               D.含有17β-甲基

　　10.下列哪一种属于四环素类抗生素？（       ）

　　A.氯霉素                                               B.土霉素

　　C.庆大霉素                                           D.红霉素

　　11.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团？（       ）

　　A.5位有氟                                            B.8位有哌嗪

　　C.2位有羧基                                         D.3位有羧基，4位有羰基

　　12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药？（       ）

　　A.塞替派                                               B.环磷酯胺

　　C.卡莫司汀                                           D.顺铂

　　13.以下哪个是抗心绞痛药物？（       ）

　　A.硝苯地平                                           B.盐酸胺碘酮

　　C.非诺贝特                                           D.新伐他汀

　　14.下列药物出现作用最快的是（       ）。

　　A.戊巴比妥                               &nbp;           B.海索巴比妥

　　C.苯巴比妥                                           D.异戊巴比妥

　　15.地西泮的母核为（       ）。

　　A.1，4-苯并二氮卓环                            B.1，5-苯并二氮卓环

　　C.二苯并氮杂卓环                                 D.1，6苯并二氮卓环

　　16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是（       ）。

　　A.副作用是对胃粘膜的刺激作用

　　B.为解热镇痛药物

　　C.阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解

　　D.分子中含有羧基和酯键

　　17.下列哪种性质与布洛芬相符？（       ）

　　A.在酸性或碱性条件下均易水解

　　B.因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用

　　C.易溶于水，味微苦

　　D.可溶于氢氧化钠溶液中

　　18.含有杂环的氮芥是（       ）。

　　A.卡莫司汀                             B.盐酸氮芥

　　C.白消安                                 D.多潘

　　19.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶？（       ）

　　A.苯唑西林                             B.青霉素G

　　C.羟氨苄青霉素                      D.青霉素V

　　20.关于麻黄碱的下列说法，哪个不正确？（       ）

　　A.又名麻黄素

　　B.主要生产方法是从麻黄中分离提取

　　C.分子结构中有2个手性中心

　　D.α-碳上引入甲基，作用减弱，毒性减小

　　二、多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分。每小题2分，共10分）

　　1.下列哪些为肾上腺皮质激素类药物？（          ）

　　A.炔诺孕酮                                    B.可的松

　　C.炔雌醇                                        D.氢化可的松

　　E.地塞米松

　　2.下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（          ）。

　　A.吗啡                                    B.美沙酮

　　C.哌替啶                                 D.纳洛酮

　　E.芬太尼

　　3.以下哪些性质与苯巴比妥相符？（          ）

　　A.为环状酰脲衍生物

　　B.苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解

　　C.苯巴比妥钠水溶液稳定

　　D.具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水

　　E.难溶于水

　　4.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素？（          ）

　　A.红霉素                                 B.氯霉素

　　C.罗红霉素                             D.麦迪霉素

　　E.白霉素

　　5.下列哪些抗肿瘤药是烷化剂？（          ）

　　A.氟尿嘧啶                             B.白消安

　　C.顺铂                                    D.卡莫司汀

　　E.溶肉瘤素

　　三、填空题（每空1分，共10分）

　　1.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有          构型的麻黄碱活性最高。

　　2.炔诺酮的化学名为           。

　　3.氟尿嘧啶为           抗肿瘤药；卡莫司汀为          抗肿瘤药。

　　4.半合成青霉素的主要中间体为          ，半合成头孢菌素的主要中间体为          。

　　5.磺胺类药物的必需结构为          ，且氨基与          基必须成对位。

　　6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的          ，故应避光、密闭保存。

　　7.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称是          。

　　四、名词解释（每小题3分，共12分）

　　1.镇静药

　　2.降血脂药

　　3.抗菌药

　　4.钙拮抗剂

　　五、简答题（每小题7分，共28分）

　　1.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。

　　2.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。

　　3.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。

　　4.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡。